利用有機金屬催化的化學反應來建構雜環類抗癌化合物(3/3)

研究計畫: A - 政府部門b - 科技部

專案詳細資料

說明

金屬催化的有機合成反應,目前已廣泛地被使用,其中鈀金屬催化的碳-碳鍵結反 應、銅金屬催化的碳-氮鍵結反應和鎂金屬參與的碳-碳鍵結反應,都具有成熟的技術, 相當適合於官能基的轉換和衍生物的架構。 我們將運用相關金屬催化的有機合成反應,來建構雜環類的抗癌化合物,我們研究 的骨幹包含:(一) 5-aryl/heteroaryl/alkynyl/hydroxyl/cyano/amide-quinolines and 2- or 4-aryltrimethoxyquinolines (Specific aim 1),(二) N1-aryl/heteroaryl and C3-aryl/heteraryl-5,6,7-trimethoxyindoles (Specific aim 2),(三) 2-Aryl-pyridinyl (phenyl)-3-benzenesulfonamides (Specific aim 3),(四) 4-aryl/heteroaryl/alkynyl/alkenyl/hydroxyl/cyano/amide-5-methoxy-1- and 2-aroylindoles (Specific aim 4),在我們初步抑制癌細胞株生長實驗中(口腔癌細胞, KB)發現, 8-996-2、8-905、12-186-B 和95-68-A 等四個化合物之IC50 分別為37.5 nM,2.8 nM, 13.7 nM 和150 nM,具有明顯抑制癌細胞生長活性,我們將以此為基礎,進一步修飾, 並研究其抗癌機轉,評估在老鼠動物實驗中抑制腫瘤生長的效果。(Specific aim 5)
狀態已完成
有效的開始/結束日期8/1/137/31/14

Keywords

  • 有機金屬催化反應
  • 抗有絲分裂
  • 抗癌