抗肺癌標靶化合物的合成(1/2)

研究計畫: A - 政府部門b - 科技部

專案詳細資料

說明

本研究計晝是以前導MPT0G8系列化合物為藥物合成基礎,欲發展一系列ALK抑制劑為候選藥物 用於治療肺癌,目前實驗結果顯示三個先導化合物明顯抑制ALK激酶活性,與Alectinib類似,略優於 Crizotinib,且可有效抑制抗藥性ALK (G1202R)激酶活性(IC5Q = 10-10 M),在抑制肺癌細胞株KRAS mutant A549和EGFR-resistant H1975的生長方面,皆優於Crizotinib和Ceritinib。本計晝試圖透過一系 列結構優化,找出最佳各式抗藥性突變ALK酶抑制活性、藥物動力學性質及動物實驗有效的候選抗 肺癌藥物。
狀態已完成
有效的開始/結束日期6/1/175/31/18